抗生素
1. β-内酰胺类
作用机制
- β-内酰胺环与细菌的青霉素结合蛋白(PBPs)结合
- PBPs 是细胞壁肽聚糖交联的关键酶(转肽酶)
- 抑制肽聚糖交联 → 细胞壁结构缺陷
- 细菌在渗透压作用下发生裂解死亡
代表药物
- 青霉素类 青霉素G、阿莫西林、氨苄西林、哌拉西林
- 头孢菌素类
- 第一代:头孢唑啉
- 第二代:头孢呋辛
- 第三代:头孢曲松、头孢他啶
- 第四代:头孢吡肟
- 第五代:头孢洛林(抗MRSA)
- 碳青霉烯类 亚胺培南、美罗培南、厄他培南
- 单环β-内酰胺类 氨曲南
2. 糖肽类
作用机制
- 与肽聚糖前体 D-Ala–D-Ala 末端结合
- 阻断肽聚糖的延长与交联
- 细胞壁无法合成 → 细胞裂解
代表药物
万古霉素、替考拉宁
3. 氨基糖苷类
作用机制
- 不可逆结合 30S
- 阻断起始复合物形成
- 导致 mRNA 误读,产生异常蛋白
- 异常蛋白嵌入细胞膜 → 膜破坏 → 细菌死亡
代表药物
庆大霉素、阿米卡星
4. 四环素类
作用机制
- 可逆结合 30S
- 阻止氨酰-tRNA 进入 A 位点
- 蛋白质合成停止
代表药物
四环素、多西环素、米诺环素
5. 大环内酯类
作用机制
- 结合 50S 的 23S rRNA
- 抑制肽链延长(转位)
代表药物
阿奇霉素、克拉霉素
6. 林可酰胺类
作用机制
- 与大环内酯结合位点重叠
- 抑制肽链延长
代表药物
克林霉素
7. 𫫇唑烷酮类
作用机制
- 阻止 30S 与 50S 形成 70S 起始复合物
- 早期阻断蛋白合成
代表药物
利奈唑胺
8. 喹诺酮类
作用机制
- 抑制 DNA 旋转酶(Gyrase) 与 拓扑异构酶 IV
- DNA 无法解旋与复制
- 导致 DNA 双链断裂 → 细胞死亡
代表药物
左氧氟沙星、环丙沙星
9. 利福霉素类
作用机制
- 抑制 DNA 依赖的 RNA 聚合酶
- 转录过程被阻断
代表药物
利福平
10. 硝基咪唑类
作用机制
- 在厌氧环境中被还原成活性自由基
- 直接破坏 DNA 结构
- 引起 DNA 链断裂
代表药物
甲硝唑