抗生素

1. β-内酰胺类

作用机制

  • β-内酰胺环与细菌的青霉素结合蛋白(PBPs)结合
  • PBPs 是细胞壁肽聚糖交联的关键酶(转肽酶)
  • 抑制肽聚糖交联 → 细胞壁结构缺陷
  • 细菌在渗透压作用下发生裂解死亡

代表药物

  • 青霉素类 青霉素G、阿莫西林、氨苄西林、哌拉西林
  • 头孢菌素类
    • 第一代:头孢唑啉
    • 第二代:头孢呋辛
    • 第三代:头孢曲松、头孢他啶
    • 第四代:头孢吡肟
    • 第五代:头孢洛林(抗MRSA)
  • 碳青霉烯类 亚胺培南、美罗培南、厄他培南
  • 单环β-内酰胺类 氨曲南

2. 糖肽类

作用机制

  • 与肽聚糖前体 D-Ala–D-Ala 末端结合
  • 阻断肽聚糖的延长与交联
  • 细胞壁无法合成 → 细胞裂解

代表药物

万古霉素、替考拉宁

3. 氨基糖苷类

作用机制

  • 不可逆结合 30S
  • 阻断起始复合物形成
  • 导致 mRNA 误读,产生异常蛋白
  • 异常蛋白嵌入细胞膜 → 膜破坏 → 细菌死亡

代表药物

庆大霉素、阿米卡星

4. 四环素类

作用机制

  • 可逆结合 30S
  • 阻止氨酰-tRNA 进入 A 位点
  • 蛋白质合成停止

代表药物

四环素、多西环素、米诺环素

5. 大环内酯类

作用机制

  • 结合 50S 的 23S rRNA
  • 抑制肽链延长(转位)

代表药物

阿奇霉素、克拉霉素

6. 林可酰胺类

作用机制

  • 与大环内酯结合位点重叠
  • 抑制肽链延长

代表药物

克林霉素

7. 𫫇唑烷酮类

作用机制

  • 阻止 30S 与 50S 形成 70S 起始复合物
  • 早期阻断蛋白合成

代表药物

利奈唑胺

8. 喹诺酮类

作用机制

  • 抑制 DNA 旋转酶(Gyrase)拓扑异构酶 IV
  • DNA 无法解旋与复制
  • 导致 DNA 双链断裂 → 细胞死亡

代表药物

左氧氟沙星、环丙沙星

9. 利福霉素类

作用机制

  • 抑制 DNA 依赖的 RNA 聚合酶
  • 转录过程被阻断

代表药物

利福平

10. 硝基咪唑类

作用机制

  • 在厌氧环境中被还原成活性自由基
  • 直接破坏 DNA 结构
  • 引起 DNA 链断裂

代表药物

甲硝唑